La 7,8-dihydroxyflavone (7,8-DHF) est un flavonoïde naturel prometteur dans divers domaines de la santé. Si vous êtes intéressé par des suppléments naturels ou des ingrédients diététiques susceptibles de favoriser la santé cérébrale, l’humeur et le bien-être général, le 7,8-DHF mérite peut-être d’être exploré. La poudre de 7,8-dihydroxyflavone fournie par Suzhou Myland a un numéro CAS de 38183-03-8 et une pureté allant jusqu'à 98 %. Le produit a subi un contrôle de qualité strict et est conforme aux normes internationales, garantissant l'efficacité et la sécurité du produit. , adapté à la recherche scientifique, au développement de médicaments, à la production de produits de santé et à d'autres domaines, vous offrant un choix fiable.
7,8-Dihydroxyflavone (7,8-DHF)est un composé flavonoïde relativement rare présent naturellement dans la nature. Il a été détecté chez Astragalus pumila, Primula grandifolia et Pommetier du Hubei. est devenu un composé nootropique prometteur. Il a démontré une gamme d'effets neuropharmacologiques dans des études précliniques,
Les flavonoïdes sont une classe de composés polyphénoliques présents dans une variété de fruits, légumes et autres sources végétales. Ces dernières années, ils ont reçu une attention considérable en raison de leurs propriétés antioxydantes, anti-inflammatoires et neuroprotectrices.
Il a été démontré que ces composés ont des effets bénéfiques sur le cerveau, notamment en améliorant la fonction cognitive et en prévenant les maladies neurodégénératives. Le 7,8-DHF est l’un des composés polyphénoliques les plus importants qui fait l’objet d’une attention croissante en tant que nootropique. Il a été étudié pour ses effets potentiels sur l’humeur, la mémoire, l’apprentissage, l’anxiété et d’autres fonctions cognitives.
On pense que les effets neurologiques du 7,8-DHF sont médiés par son interaction avec des récepteurs spécifiques. Il s'est avéré qu'il s'agit de TrkA, un récepteur impliqué dans la signalisation du facteur de croissance nerveuse et important pour la survie et la plasticité neuronale.
Le 7,8-DHF agit en régulant l'expression de divers récepteurs, notamment les sous-unités du récepteur du glutamate et le BDNF. Cela affecte également la formation des synapses, le métabolisme énergétique et la libération d’acétylcholine dans certaines zones du cerveau.
De plus, l'ostéoporose est connue comme le « tueur silencieux » du corps humain, menaçant gravement la santé des personnes d'âge moyen et âgées, en particulier des femmes ménopausées. Dans des conditions physiologiques normales, le remodelage osseux est dans un état équilibré ; mais lorsqu'il existe un déséquilibre entre la formation osseuse médiée par les ostéoblastes et la résorption osseuse médiée par les ostéoclastes, et que la quantité d'os formé est insuffisante pour compléter la masse osseuse absorbée, la masse osseuse diminue. , la microstructure du tissu osseux est détruite, provoquant l'ostéoporose.
La 7,8-dihydroxyflavone (7,8-DHF) est un flavonoïde d'origine végétale qui peut imiter la fonction du facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF), induire la dimérisation des récepteurs TrkB et activer ses molécules de signalisation en aval. Des études ont montré que le BDNF peut favoriser la différenciation et la migration des ostéoblastes et accélérer la guérison des fractures.
Le 7,8-DHF peut favoriser la prolifération et la différenciation des ostéoblastes en interagissant avec TrkB et en activant la voie de signalisation Wnt/β-caténine, et peut inhiber la génération d'ostéoclastes en régulant négativement le facteur de transcription c-fos ; de plus, le 7,8-DHF peut améliorer le phénotype de l'ostéoporose chez les rats ovariectomisés.
Structure chimique et propriétés de la 7,8-dihydroxyflavone
Il contient deux groupes hydroxyle sur le cycle benzène et un groupe hydroxyle sur le cycle pyrrolone. Examinons de plus près la structure chimique de la 7,8-dihydroxyflavone :
La formule moléculaire du 7,8-DHF est C15H10O5, ce qui indique qu'il se compose de 15 atomes de carbone, 10 atomes d'hydrogène et 5 atomes d'oxygène.
La 7,8-dihydroxyflavone est un solide cristallin jaune d'un poids moléculaire de 286,24 g/mol. Il est légèrement soluble dans l’eau en raison des multiples groupes hydroxyles qui peuvent lier l’hydrogène aux molécules d’eau.
7,8-DHF mécanisme d'action : régulation du BDNF et activation du récepteur Trkb
En termes de mécanisme d'action, le 7,8-DHF est connu pour favoriser la production de BDNF (facteur neurotrophique dérivé du cerveau) en se liant à son récepteur TrkB et en l'activant. Sans devenir trop technique, cela conduit à son tour à une cascade d’activités cellulaires bénéfiques au maintien d’un bon fonctionnement neuronal et à la promotion de la neurogenèse.
Examinons ci-dessous de plus près le principal mode d'action du 7,8-DHF.
Facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF) et son rôle dans la neuroplasticité
Avec la découverte que l'expression du facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF) est réduite dans les maladies neurodégénératives, en particulier la maladie d'Alzheimer (MA), son importance dans le maintien et l'amélioration de la santé cérébrale devient de plus en plus évidente. .
Le BDNF est essentiel pour diverses fonctions neuronales car il favorise la transmission synaptique, la synaptogenèse et la plasticité synaptique grâce à la signalisation avec les récepteurs TrkB. Cela fait de la voie de signalisation BDNF-TrkB une cible prometteuse pour le développement d’interventions thérapeutiques visant à lutter contre les maladies neurodégénératives.
Des études récentes ont exploré les avantages potentiels de la petite molécule agoniste du TrkB, la 7,8-dihydroxyflavone (7,8-DHF), pour atténuer les premiers effets de la pathologie liée à la MA. Dans une étude du modèle murin 5xFAD de MA, les souris ont été traitées avec du 7,8-DHF pendant deux mois à partir de l'âge d'un mois.
Les résultats de cette enquête révèlent le potentiel thérapeutique du 7,8-DHF dans le traitement des altérations neurochimiques et des marqueurs pathologiques liés à la MA. Notamment, le traitement au 7,8-DHF a entraîné une réduction du dépôt de plaque corticale Aβ, une caractéristique majeure de la MA.
De plus, il protège les neurones corticaux d’une réduction de la complexité de l’arbre dendritique, aidant ainsi à maintenir la structure neuronale globale. Cependant, cela n’a pas affecté de manière significative la densité des épines dendritiques.
Selon Aytan, Nurgul et d'autres, le traitement a également montré des effets neuroprotecteurs sur l'hippocampe, empêchant des niveaux élevés de composés contenant de la choline et atténuant la perte de glutamate.
Voie de signalisation du récepteur de la tropomyosine kinase B (Trkb)
En 2010, le groupe du professeur Ye Keqiang de l'Université Emory a rapporté pour la première fois dans les Actes de l'Académie nationale des sciences (PNAS) que le 7,8-DHF pouvait être utilisé comme agoniste spécifique de petite molécule du récepteur kinase B de la tropomyosine ( TrkB), qui peut simuler la fonction du facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF), active en outre les voies de signalisation en aval de TrkB, telles que MAPK/ERK, PI3K/Akt et PKC. De plus, des études ultérieures ont montré que le 7,8-DHF peut atténuer l'obésité induite par un régime alimentaire riche en graisses chez les souris femelles en activant le muscle squelettique TrkB, montrant ainsi des différences significatives entre les sexes.
Le facteur neurotrophique dérivé du cerveau (BDNF) peut favoriser la différenciation, la migration et la guérison des fractures des ostéoblastes. Le BDNF fait partie de la famille des facteurs neurotrophiques et régule divers processus biologiques principalement en se liant au récepteur transmembranaire tyrosine kinase B (TrkB). Néanmoins, le signal TrkB induit par le BDNF était transitoire à 10 minutes et atteignait son maximum à 60 minutes. Cependant, le BDNF a une demi-vie courte et ne traverse pas facilement la barrière hémato-encéphalique.
La 7,8-dihydroxyflavone (7,8-DHF) est un flavonoïde d'origine végétale capable de surmonter les limitations ci-dessus du BDNF et a été identifiée comme un mimétique fonctionnel du BDNF et est maintenant utilisée dans divers systèmes biochimiques et cellulaires. Il a été vérifié que il peut induire la dimérisation de TrkB et activer ses molécules de signalisation en aval.
Le récepteur de la tropomyosine kinase B (TrkB) joue un rôle essentiel dans la médiation des effets du BDNF sur les neurones. En tant que récepteur transmembranaire de la tyrosine kinase, TrkB est le principal récepteur du BDNF et initie une cascade d'événements de signalisation intracellulaire lors de sa liaison à des facteurs neurotrophiques.
Le BDNF active TrkB pour déclencher plusieurs voies intracellulaires clés, notamment la phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)-Akt, la protéine kinase activée par un mitogène (MAPK)-kinase régulée par le signal extracellulaire (ERK) et la phospholipase Cγ (PLCγ)-protéine kinase C ( PKC). Chacune de ces voies contribue à un aspect différent de la fonction neuronale et du bien-être.
La voie PI3K-Akt est essentielle pour favoriser la survie neuronale et inhiber l'apoptose. La signalisation BDNF-TrkB active cette voie pour augmenter la survie cellulaire en inhibant les facteurs pro-apoptotiques et en stimulant les facteurs anti-apoptotiques, assurant ainsi la préservation des neurones sains.
D’autre part, la voie MAPK-ERK joue un rôle important dans la différenciation et la prolifération neuronale. La signalisation BDNF-TrkB favorise l'activation de la voie MAPK-ERK, qui à son tour prend en charge la maturation et la différenciation neuronales ainsi que leur intégration dans les réseaux neuronaux existants.
La voie PLCγ-PKC est essentielle à la régulation de la plasticité synaptique, un processus fondamental d’apprentissage et de mémoire. La signalisation BDNF-TrkB module l'activité de cette voie, conduisant finalement à des modifications de la force et de la connectivité synaptiques.
Cette modulation favorise l'adaptation et la réorganisation des circuits neuronaux en réponse à de nouvelles expériences et stimuli environnementaux.
Propriétés neuroprotectrices
Les recherches montrent que ce flavonoïde protège les neurones du stress oxydatif et de l’apoptose (mort cellulaire programmée). Le stress oxydatif est un facteur important dans les maladies neurodégénératives telles que la maladie d'Alzheimer et la maladie de Parkinson. En éliminant les radicaux libres et en réduisant les dommages oxydatifs, le 7,8-DHF peut aider à protéger l'intégrité et la fonction neuronales.
Dans des études animales, il a été démontré que le 7,8-DHF améliore la fonction cognitive et la mémoire. Par exemple, dans des modèles de maladie d'Alzheimer, il a été démontré que le 7,8-DHF améliore la plasticité synaptique, essentielle à l'apprentissage et à la mémoire. Mécanisme d'action
Effet anti-inflammatoire
En plus de ses propriétés neuroprotectrices, la 7,8-dihydroxyflavone a également des effets anti-inflammatoires. L’inflammation chronique est une caractéristique commune à de nombreuses maladies, notamment les maladies neurodégénératives. En modulant les voies inflammatoires, le 7,8-DHF peut aider à réduire la neuroinflammation, souvent associée au déclin cognitif.
Propriétés antioxydantes : élimination des ROS et peroxydation lipidique
Le 7,8-DHF possède des propriétés antioxydantes, comme en témoigne sa capacité à éliminer les espèces réactives de l'oxygène (ROS) et à réduire la peroxydation lipidique. Ces effets contribuent à ses effets neuroprotecteurs en atténuant les dommages et les dysfonctionnements neuronaux induits par le stress oxydatif.
Des études ont montré que le 7,8-DHF inhibe la production de cytokines pro-inflammatoires et réduit l'activation des microglies, cellules immunitaires du système nerveux central. Cet effet anti-inflammatoire protège non seulement les neurones mais crée également un environnement plus favorable à la fonction cognitive.
Compte tenu de ses effets bénéfiques sur la santé cérébrale, la 7,8-dihydroxyflavone a des applications potentielles dans divers domaines de la santé et de la médecine. Certaines des applications les plus connues incluent :
Consolidation et récupération de mémoire
Il a été constaté que le 7,8-DHF améliore la consolidation et la récupération de la mémoire dans diverses tâches d'apprentissage et de mémoire dépendant de l'hippocampe chez des modèles de rongeurs. Ces résultats suggèrent que le 7,8-DHF pourrait être un nootropique prometteur pour améliorer la fonction de mémoire chez les individus en bonne santé et chez ceux souffrant de troubles de la mémoire.
Plasticité synaptique : potentialisation et dépression à long terme
Comme mentionné précédemment, il a été démontré que le 7,8-DHF module la plasticité synaptique en favorisant la LTP et en réduisant la LTD dans l'hippocampe. On pense que ces effets sont médiés par sa capacité à activer les récepteurs TrkB et à améliorer par la suite la voie de signalisation BDNF.
Cette modulation de la plasticité synaptique contribue aux améliorations de la fonction cognitive observées suite à l'administration de 7,8-DHF.
Amélioration cognitive
Comme mentionné précédemment, le 7,8-DHF présente un potentiel pour améliorer les fonctions cognitives et la mémoire. Cela en fait un candidat pour les suppléments visant à améliorer les performances mentales, en particulier chez les populations vieillissantes ou chez les individus présentant un déclin cognitif.
Absorption, distribution, métabolisme et excrétion (ADME) : le 7,8-DHF présente des propriétés pharmacocinétiques favorables, notamment une absorption rapide, une large distribution et une pénétration efficace dans le cerveau. Il est principalement métabolisé par le foie, la majeure partie du composé étant excrétée dans les selles et une petite quantité excrétée dans l'urine.
Perméabilité de la barrière hémato-encéphalique et perméabilité des tissus cérébraux. L'une des principales caractéristiques de 7,8-DHFest sa capacité à traverser la barrière hémato-encéphalique (BBB) et à pénétrer dans les tissus cérébraux, ce qui est essentiel à son efficacité en tant que nootropique.
Profil d'innocuité préclinique - Études de toxicité aiguë et chronique : Les études d'innocuité précliniques ont démontré que le 7,8-DHF a un profil d'innocuité favorable, sans effets indésirables significatifs observés dans les études de toxicité aiguë et chronique chez les rongeurs. Cependant, une évaluation plus approfondie de la sécurité, y compris des études sur des animaux supérieurs et des sujets humains, est nécessaire pour déterminer sa sécurité pour une utilisation clinique.
Bien que des études précliniques aient montré que le 7,8-DHF présente un profil d'innocuité favorable, les effets secondaires potentiels chez l'homme restent largement inconnus. Comme pour tout nouveau composé, il faut faire preuve de prudence et surveiller les effets indésirables potentiels lors de l’évaluation de son utilisation chez l’homme.
En fonction du mécanisme d'action du 7,8-DHF et de ses effets sur les récepteurs TrkB, certains effets secondaires potentiels pouvant être associés au 7,8-DHF peuvent inclure :
Maux de tête : l'activation des récepteurs BDNF et TrkB régule l'activité et l'excitabilité neuronales ; L'administration de 7,8-DHF peut provoquer des maux de tête chez certaines personnes.
Insomnie : une activité neuronale accrue et une plasticité synaptique peuvent affecter les habitudes de sommeil, entraînant potentiellement de l'insomnie ou des perturbations du sommeil.
Problèmes gastro-intestinaux : comme de nombreux composés bioactifs, le 7,8-DHF peut provoquer des effets secondaires gastro-intestinaux, tels que des nausées, des vomissements ou de la diarrhée chez certaines personnes.
Il est important de noter que ces effets secondaires potentiels doivent être étudiés plus en détail dans le cadre d’essais cliniques. Compte tenu de sa capacité à moduler la signalisation BDNF et l'activation du récepteur TrkB, il convient également de faire preuve de prudence lors de l'association du 7,8-DHF avec d'autres médicaments ciblant ces voies ou ayant des mécanismes d'action similaires.
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En conclusion
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Q : Qu’est-ce que la 7,8-dihydroxyflavone ?
A:7,8-Dihydroxyflavone est un flavonoïde naturel connu pour ses propriétés neuroprotectrices potentielles et est étudié pour ses effets sur la fonction cognitive et l'amélioration de l'humeur.
Q : Quels sont les avantages potentiels de la 7,8-dihydroxyflavone ?
R : La recherche montre que la 7,8-dihydroxyflavone peut aider à améliorer la mémoire, à réduire l'anxiété et à prévenir les maladies neurodégénératives. Ses propriétés antioxydantes peuvent également favoriser la santé globale en luttant contre le stress oxydatif.
Q : Quelle est la biodisponibilité du 7,8-DHF ?
R : La biodisponibilité de la 7,8-dihydroxyflavone (7,8-DHF) dans les études animales est d'environ 5 % (chez la souris) en raison de sa faible solubilité et de son métabolisme rapide. Malgré sa faible biodisponibilité, le 7,8-DHF peut encore traverser la barrière hémato-encéphalique et affecter le cerveau. Des recherches supplémentaires sont nécessaires pour déterminer sa biodisponibilité chez l’homme et explorer les moyens de l’améliorer.
Q : Comment vous sentez-vous avec le 7,8-DHF ?
R : En tant que nootropique, la 7,8-dihydroxyflavone (7,8-DHF) a des effets positifs sur la fonction cognitive et l'humeur. Les individus bénéficient d’une meilleure mémoire, d’une concentration accrue et de capacités d’apprentissage améliorées.
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Heure de publication : 14 octobre 2024
